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Structural Basis of SARS-CoV-2 Main Protease Inhibition by a Broad-spectrum Anti-coronaviral Drug
廣效型抗病毒抑制劑與 SARS-COV-2 蛋白酶結構解析
Y.-C. Wang, W.-H. Yang, C.-S. Yang, M.-H. Hou, C.-L. Tsai, Y.-Z. Chou, M.-C. Hung*, and Y. Chen*
2021/07/01
2019年新型冠狀病毒(SARS-CoV 2;COVID-19) 的蔓延奪去了數萬人的生命並造成了巨大的經濟損失。Mpro為SARS-CoV-2的主要蛋白酶, 此蛋白酶在病毒複製之過程中扮演一重要的角色，因此可視為具潛力發展為抗 COVID-19 新藥之標靶蛋白。先前的研究探討，GC376 是一種胜肽類抑製劑，可廣泛性的有效阻斷多種動物和人類冠狀病毒的複製，包括 SARS-CoV、中東呼吸綜合徵冠狀病毒 (MERS-CoV)、豬流行性腹瀉病毒 (PEDV) 和貓傳染性腹膜炎病毒 (FIPV)。根據冠狀病毒主蛋白酶結構上的保留性及催化機制，利用GC376來對抗SARS-COV-2有可能有效治療 COVID-19 。由 ITC分析來探討兩者之間的親和力，結果證明，兩者之間有很高的親和力並有效抑制其蛋白酶活性。此外我們還解析SARS-CoV-2 Mpro 與 GC376 複合體結構。此結構證明 GC376與 SARS-CoV 2 Mpro Cys145 會共價鍵進而使Mpro失去活性。由於 GC376 已為廣效型抗病毒藥物,因可將它視為抗COVID-19之最佳候選藥物。